Силденафила цитрат 100 мг цена фото дженерик сиалис

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов.Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо.После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 н М) и достигается при приеме силденафила внутрь натощак в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин).При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%). Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата.

Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад ц ГМФ.

При легкой (Cl креатинина — 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется.

При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.